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一、表面活性剂（surfactant）) f2 a% m1 f3 o) V8 I% ^0 |
使液体的表面张力显著下降的物质，还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等
9 {5 _0 e6 t1 F( I3 r6 A' s; c# Y& Y- S性质。
1 W: G( q- y y# u6 J$ j' M OOOOOOWW （肥皂R——COO-）) b+ K+ t, j0 a) w8 l
二、表面活性剂的分类5 [# j- e( q2 X' \
阴离子表面活性剂
( ] `9 [3 W/ D( r# @4 b' x( q+ F阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌
( p3 J9 a. L5 M; h两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型
( Z; m0 L( m) @; ~9 l非离子表面活性剂
' m. m1 z( z$ w, o4 L阴离子表面活性剂 a' K( V! r, ~/ \) c
肥皂类 (R-COO) n - Mn+ $ D; [( @# L. b. z# @; h3 N
硫酸化物 R-SO4 - M
! ^1 _( u5 q& ]' l# r7 |: l磺酸化物 R-SO3 - M
, C! f- w$ O4 z( }阴离子表面活性剂1 Q/ H- @* r7 r9 e& r# p1 @7 h+ V
肥皂类:高级脂肪酸盐
; S' V* R# f* ~% T9 }' J（RCOO —）n Mn+ 8 h, M# m0 d6 ^5 W. N! l
R：C11— C17 硬脂酸、油酸、月桂酸% ~) a |2 `2 @" k/ A
M：Na，K，三乙醇胺
3 _ b* S( ]8 @! K2 }, T1 U易被破坏（H+，Ca，Mg），外用5 ]4 a! |% _) T2 E# ^. F
0 k& _8 v3 E$ `阴离子表面活性剂) c4 A1 H5 L) L4 z) \$ @' J
硫酸化物：硫酸化油，高级脂肪醇硫酸酯# \) E% d7 U2 M, h
RO SO3- M+: |, N" N, x, n2 h
R： C12— C18
- ~7 K6 B5 Y2 y& I0 p硫酸化蓖麻油（土尔其红油）9 o* ^. ~9 D5 B
十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）
- h% w) ~" U7 n* J' b4 y/ W9 ~***稳定性好，外用
" f# t$ U$ z) A阴离子表面活性剂0 ~9 ~5 n, W" N, U; M+ {
磺酸化物：; R I; c" x+ m$ a+ [
R SO3- M+
$ d2 k, i" y- W3 @$ u阿洛索-OT，十二烷基苯磺酸钠，甘胆酸钠) m: k# y/ C' `$ X3 d
% Q& J5 H" e+ L4 E) f4 w8 G非离子表面活性剂
& H9 z$ x. b5 ^RCOO - 甘油、聚乙二醇、山梨醇 （酯）0 }, }) p' ^6 P) z2 q7 k3 K
RO -（醚）1 d: q3 g0 w" E; w( Z
2 x4 g. C" Y9 E% t1、脂肪酸甘油酯5 D! r. U$ }! Z) C% m
2、蔗糖脂肪酸酯0 Z3 ?" ~/ q3 E/ ^$ y
: t7 L( X/ d+ o2 d非离子表面活性剂" N' d+ S9 p7 y& f5 B6 z
3、脂肪酸山梨坦：司盘Span W/O# p' j K" N: Z3 I8 _$ K8 e
4、聚三梨酯：吐温 Tween-80 O/W
1 o N" K R: r1 E. R5、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽 Myrij [9 z9 `0 L" a" ?6 j
6、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽 Brij
1 `+ L4 { j8 c. [# y7 l7、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：( z, Q1 N2 S2 n- P
普流罗尼克（普朗尼克）Pluronic
% o, O7 }& @7 r5 k% B3 e1 ~/ C4 v8 M三、表面活性剂的性质( Y% d$ [& U, [2 q) M# z
（一）形成胶束3 e$ C9 {! U' ]6 u& F" p
胶束0 x) a3 X, U& l/ Y/ E
分子缔合数/ f9 `1 a$ H. S/ {. A
临界胶束浓度 cmc：
" o4 I% ?# H: G [& i 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。$ {* S3 D# r1 B8 v
胶束的结构6 L& b. W6 p/ A2 s9 L
Cmc的测定. J" \8 t, R( n$ ~
三、表面活性剂的性质
' Q7 \' w) m" h ]$ ]/ p; e" g（二）亲油亲水平衡值（ HLB，从0 至 40）5 `$ B; n3 ]) ]* ?8 |$ I) m; S
定义
$ b4 B' Z/ K; I4 I值越大，亲水性越强 O" V, n6 g% ~2 B
HLB不同，性质不同（O/W，W/O）) y1 N5 X, u2 q4 g* X
计算HLB（混合表面活性剂、加和性）
; y7 w( r! Y% ~8 H7 | HLBab=（HLBa•Wa + HLBb •Wb ）/ （Wa + Wb ）
6 @4 }# k% A" J" O$ C" O/ b; @- `
. |2 s. r' B6 G/ S+ d/ y' _三、表面活性剂的性质% `" e: a& `* U' X
（三）增溶作用9 z( Y ~) n6 h- d! Z2 K' S$ a
1）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加0 f+ T7 H! e U0 |
非洛地平-----0.025%吐温-----10倍
1 c# ?! W8 R# q. G（表）亲水基团---亲油基团，/ L6 G" ]3 ^8 y: {6 y
（药）极性基团---非极性基团
1 Y( }$ w4 |8 Q( L4 mcmc，“表”的量，胶束，增溶量，最大增溶浓度（MAC, n0 ?7 I: k# @6 v: b' t" z/ V2 P
）6 U G5 H- T# k3 {3 i, e7 F7 ?
三、表面活性剂的性质# L2 C/ u! o. l. ?) h, q/ j+ X
2、温度对增溶的影响：胶束、增溶质、表-溶解度' j/ `8 x3 x K) R; |" Q
2 [7 X3 _$ @; m: ^7 [Krafft点：离子表面活性剂，表-溶解度 # q& b2 I2 q5 v0 Y7 t
制备温度 〉 Krafft点
' b6 @8 Q( f9 g" s" c/ J5 v7 @% R5 m4 ?* ?
昙点（cloud point）：聚氧乙烯型“表”* A+ e/ P! b+ k2 H' Y9 D" Q
温度，表析出（破坏氢键），增溶& f3 Z c% P- f: J0 r
制备温度〈昙点，Tween-20 的昙点〉80% o/ e) H9 Q) n6 L! Y% v
三、表面活性剂的性质
3 t5 ^0 ]# g) ?5 U6 t% q% M（四）表面活性剂的复配：) H) L; }6 u* L
外加物质对胶束的影响：有利，增溶量增加
+ Z) [7 z) x+ O9 X$ D9 l# e1、中性无机盐& f2 }7 m- D0 g) f3 Y
阴、阳离子表面活性剂的混合, z% h& V9 l, J8 R8 N8 z
盐析现象
$ e+ S: z$ b( z# e2、有机添加剂$ z2 ~/ n+ r. d i/ U0 v, j5 ~
3、水溶性高分子8 F. ?" w( L- [$ v
4、表面活性剂混合体系
8 {4 [6 g0 M9 _- E三、表面活性剂的性质
5 S7 b5 O( S9 E（五）表面活性剂增溶作用的应用
9 H8 ?+ N. C# W: z增溶相图：三元相图0 L9 e: g' e' B0 `$ U; E+ ~- i
抑菌剂的增溶：活性降低，增加用量, e( n) A9 ]$ H3 u
4 F( I3 g$ i' y8 r/ r
三、表面活性剂的性质1 }0 X8 m2 v( V# R! B
（六）其它应用
. }; x7 ~5 o0 X( h3 N: R起泡剂：降低表面张力，HLB高! L# S6 k1 {$ z; s/ a, \0 t3 A
消泡剂：HLB低# O8 T( D+ }; R) i1 e" B( ^
去污剂+ O# @. Q2 ]8 ?4 g+ d1 B1 ?) Z- S# X
消毒剂、杀菌剂：使细菌的蛋白质变性
7 F3 U) Y1 ~7 P0 e/ N5 R四、表面活性剂的生物学性质: Y# t3 D+ ], ~- {- ^1 ~
对药物吸收的影响：
9 F2 Y" F6 m2 m$ O 1、药物从胶束中的扩散0 _3 R) n/ `* c
2、生物膜通透性的改变
$ h) j: L- l3 c4 o9 V1 f' {与蛋白质的相互作用：电性结合，破 |
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发表于 2007-1-24 08:05:20
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