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卡马西平也称酰胺咪嗪、痛惊宁、得理多。中性,亲脂性,不溶于水。口服胃肠吸收慢,单次用药达高峰时间为2~10小时,长期用药的半衰期为6~12小时,本药在肝脏内完全代谢,但速度较慢,主要由尿中排出,如剂量适当,一般在1.5~4天就能达到有效血浓度,有效血浓度为4 ~12mg/mL。在药物相互作用方面,卡马西平为强肝酶诱导剂,可加速苯巴比妥、去氧苯巴比妥、丙戊酸钠、乙琥胺、氯硝安定、氧异安定、拉莫三嗪、非氨酯等抗癫痫药物的代谢,并可加速自身代谢,偶可抑制苯妥英钠的代谢。丙戊酸钠可明显抑制本药代谢,因此,二药合用时,卡马西平浓度虽在治疗范围,但其代谢产物浓度若显著上升也可出现中毒。
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毒副反应:# U+ T% V2 c* b l! M X' |! O; E ^
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本药的毒副作用较苯巴比妥与苯妥英钠少,大多与血浓度有关,嗜睡是本药开始服用时最常见的反应,若从小剂量开始即可避免。其他的毒副作用,如胃肠道、血液系统、神经系统、变态反应等,参见“抗癫痫药物常见的毒副作用有哪些”条文。
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临床应用:# i( G/ `! C# ~, z5 A" ]- `
+ |" o; ~- _ M' H- q' [, C 本药对精神运动性发作效果最好,对局限性发作、大发作、儿童中央区良性癫痫都有很好的效果,近年来有逐渐取代苯巴比妥和苯妥英钠的趋势。
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服用方法:6 e9 L9 R/ [5 S6 f5 L
5 C* [$ D5 s* k 口服自小剂量开始,开始3~5mg/kg体重/日,分3次口服,以后每隔2~3日增加1次剂量,每次增加3~5mg,经2次增加后达10~15mg/kg体重/日,观察2~4周,发作控制不理想者可逐渐增加至20~30mg/kg体重/日。这种服法一般不出现毒副作用,而且80%以上患者可获完全或基本控制。 |
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