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[现代医学] 抗癫痫新药有哪些,药理特点如何?

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发表于 2007-2-25 15:55:33 | 显示全部楼层 |阅读模式

9 U0 T; A* ]: t( W4 h1 M    (1)氨己烯酸
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) M: n( j2 r0 E/ ]1 `    高度水溶性,口服生物利用度为60%~80%,不受食物影响,达峰时间为1~4 小时,95%以上不与蛋白结合,半衰期为5~7小时,不被肝脏代谢,原形由肾脏排泄,无肝酶诱导及抑制作用,除可轻度降低苯妥英钠、苯巴比妥及去氧苯巴比妥浓度外,与大多数抗癫痫药物间无相互作用。临床上主要应用于局限性发作,效果与卡马西平相似,另外用于治疗婴儿痉挛症时效果良好。常见的毒副作用有嗜睡、共济失调、头痛、眩晕,大剂量应用时,可见有焦虑不安与活动过多。
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3 T% O0 t2 N; h, I6 p; S% R: X    (2)拉莫三嗪
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    口服吸收快,生物利用度在70%以上,不受食物影响,达峰时间2~3小时,蛋白结合率55%,半衰期19~30小时,90%由尿排泄,无肝酶诱导作用。丙戊酸钠抑制其代谢,而卡马西平、苯巴比妥及苯妥英钠可加速其排泄。有效血浓度为1.5~3.0mg/mL,中毒浓度可能要大于10mg/mL,临床上主要用于辅助治疗难治性不典型失神发作、肌阵挛发作、失张力发作及强直发作。副作用较少,可有头晕、头痛、嗜睡、复视、共济失调及恶心呕吐等。
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    (3)非氨酯* E5 W5 I) Y8 W( r5 u
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    口服吸收不受食物及抗酸药物的影响,生物利用度达90%,达峰时间为1~3.5小时,蛋白结合率20%~25%,半衰期为14~21小时,约一半由肝代谢后与另一半母药由尿排泄。联合用药时,本药可使丙戊酸钠或苯妥英钠的血浆浓度增加,使卡马西平浓度下降,而卡马西平氧化物浓度升高。丙戊酸钠、苯妥英钠可使本药浓度下降。可供参考的有效浓度为30~100mg/mL,中毒浓度未确定。本药在小儿主要用来单独或辅助治疗林?格综合征、婴儿痉挛征、失神发作及部分发作。其常见副作用有恶心、呕吐、食少、头晕、肝酶升高、共济失调等,个别可发生血小板减少性再生障碍性贫血及致死性肝中毒。
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- _, A7 S; Y. h, w0 y7 s    (4)加巴贲丁
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* ?1 U2 F$ k+ y# \! }    口服吸收不受食物影响、生物利用度为60%,达峰时间为2~3小时,蛋白结合率小于5%,半衰期为5~7小时,不被代谢,80%由尿排泄,20%由便排出。无肝酶诱导作用,其血浆浓度不随剂量改变而平行改变。临床主要用于治疗难治性部分发作的辅助治疗,常见的副作用有嗜睡、头晕、眼震、共济失调及行为障碍等,减量停药可缓解。7 D/ A9 x: A& g' ], ]) U% \

) \0 _5 h- i8 M/ s' a    (5)抗痫灵
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    是我国新研制的抗癫痫新药。不溶于水,主要有效成分为胡椒碱,作用与苯巴比妥和苯妥英钠相似,口服达峰时间为2小时,副作用少,无精神抑制作用,与其他抗癫痫药物间无明显的相互作用。本药只适用于全身性强直-阵挛发作。
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