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[现代医学] 抗癫痫新药有哪些,药理特点如何?

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发表于 2007-2-25 15:55:33 | 显示全部楼层 |阅读模式
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    (1)氨己烯酸* K' p# _. n# G+ i

) Z% C7 T2 i3 {, C5 P    高度水溶性,口服生物利用度为60%~80%,不受食物影响,达峰时间为1~4 小时,95%以上不与蛋白结合,半衰期为5~7小时,不被肝脏代谢,原形由肾脏排泄,无肝酶诱导及抑制作用,除可轻度降低苯妥英钠、苯巴比妥及去氧苯巴比妥浓度外,与大多数抗癫痫药物间无相互作用。临床上主要应用于局限性发作,效果与卡马西平相似,另外用于治疗婴儿痉挛症时效果良好。常见的毒副作用有嗜睡、共济失调、头痛、眩晕,大剂量应用时,可见有焦虑不安与活动过多。: D% G5 W& O" o% J

; h: B2 ?6 n. m# Z: w' B6 h" ?- ^    (2)拉莫三嗪6 H) T5 e- o7 G9 {: y

& f% }8 V% p, J    口服吸收快,生物利用度在70%以上,不受食物影响,达峰时间2~3小时,蛋白结合率55%,半衰期19~30小时,90%由尿排泄,无肝酶诱导作用。丙戊酸钠抑制其代谢,而卡马西平、苯巴比妥及苯妥英钠可加速其排泄。有效血浓度为1.5~3.0mg/mL,中毒浓度可能要大于10mg/mL,临床上主要用于辅助治疗难治性不典型失神发作、肌阵挛发作、失张力发作及强直发作。副作用较少,可有头晕、头痛、嗜睡、复视、共济失调及恶心呕吐等。0 q& B$ W  p3 ?# e! ~
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    (3)非氨酯! x2 h  m9 q8 b/ v  A$ `; _

2 l1 A2 Z% b- G- y$ _    口服吸收不受食物及抗酸药物的影响,生物利用度达90%,达峰时间为1~3.5小时,蛋白结合率20%~25%,半衰期为14~21小时,约一半由肝代谢后与另一半母药由尿排泄。联合用药时,本药可使丙戊酸钠或苯妥英钠的血浆浓度增加,使卡马西平浓度下降,而卡马西平氧化物浓度升高。丙戊酸钠、苯妥英钠可使本药浓度下降。可供参考的有效浓度为30~100mg/mL,中毒浓度未确定。本药在小儿主要用来单独或辅助治疗林?格综合征、婴儿痉挛征、失神发作及部分发作。其常见副作用有恶心、呕吐、食少、头晕、肝酶升高、共济失调等,个别可发生血小板减少性再生障碍性贫血及致死性肝中毒。0 }2 A2 o5 H0 w- r3 I) t3 A
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    (4)加巴贲丁" m( T& }7 g+ ^8 D. A
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    口服吸收不受食物影响、生物利用度为60%,达峰时间为2~3小时,蛋白结合率小于5%,半衰期为5~7小时,不被代谢,80%由尿排泄,20%由便排出。无肝酶诱导作用,其血浆浓度不随剂量改变而平行改变。临床主要用于治疗难治性部分发作的辅助治疗,常见的副作用有嗜睡、头晕、眼震、共济失调及行为障碍等,减量停药可缓解。  E' n/ w( d* U4 L

$ J6 K" O- R, I0 H, y1 q& u7 \    (5)抗痫灵% e- }% Y  T! M! f: P1 a& m$ b

& z1 [3 N* L4 C3 F) k    是我国新研制的抗癫痫新药。不溶于水,主要有效成分为胡椒碱,作用与苯巴比妥和苯妥英钠相似,口服达峰时间为2小时,副作用少,无精神抑制作用,与其他抗癫痫药物间无明显的相互作用。本药只适用于全身性强直-阵挛发作。
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